Andexanet Alfa（PRT4445），由Portola公司研發，目前研究仍在進行中。公司稱將在近日召開的2013年血栓與抗凝大會上公布相關試驗結果。

研究背景

達比加群、利伐沙班和阿哌沙班是近年來研究實有效的新型口服抗凝藥。從總體上看，新型口服抗凝藥對各種栓塞事件（包括卒中）的預防優于或不劣于華法林，嚴重出血的發生率低于華法林，且口服給**便，臨床上無需對抗凝效果進行常規監測，不存在明顯的**相互。

圖 抗凝藥發展歷程

這些新型口服抗凝藥的問世，為臨床抗凝**翻開了新的篇章。但是新型口服抗凝藥尚存劣勢，其中缺乏相應的拮抗劑是重要劣勢之一，成為制約其臨床應用的重要因素。一旦**引起嚴重出血，將是非常棘手的問題。因此，新型口服抗凝藥拮抗劑的研發也是目前心血管領域的熱點問題之一。

研究簡介

Portola在新聞發布會上稱研究結果來自Andexanet Alfa的Ⅱ期臨床試驗中一項9名受試者參與的小規模對照實驗。實驗組（n=6）給予Xa因子抑制劑的拮抗劑Andexanet Alfa，對照組（n=3）給予安慰劑。而在Ⅱ期臨床試驗中，采用雙盲法將54名受試者隨機分配到多個不同的組別，每天分別給予不同劑量和給藥次數的Andexanet Alfa，各組均給予5mg阿哌沙班（bid）。

超過90％的受試者在彈丸式輸注Andexanet Alfa（2min內完成）后2小時仍可保持較高的血藥濃度；在*高劑量（420mg）時，依然沒有出現藥品方面的相關問題。

Portola公司稱在Andexanet Alfa的Ⅰ期和Ⅱ期臨床試驗中，65名健康志愿者均未出現血栓形成以及抗Andexanet Alfa、內源性Xa因子或X因子的抗體，這充分實了該藥的性。

據一項*新報道稱，為早日FDA審批，Portola公司計劃在2014年開展一系列關于Andexanet Alfa的大規模臨床研究。

編譯自：Portola Antidote to Factor Xa Inhibitors Advans in Dosing, Safety Studies. Medscape. October 17, 2013.